nitroglycerin

Vad är nitroglycerin? Vad hjälper? Detta är ett läkemedel som ofta används som ett förstahjälpmedel för hjärtattacker och kroniska hjärtsjukdomar, såsom hjärtinfarkt. Denna åtgärd är ett syntetiskt läkemedel som påverkar hjärnans artärer, liksom hjärnans kärl, och utökar dem.

Dessutom har nitroglycerin en fördelaktig effekt på mjuka muskler i matsmältningssystemet, hur gallret rinner, liksom andra organ.

Regelbunden användning av nitroglycerin bidrar till att avsevärt minska återkomsten av venöst blod till hjärtat, vilket därmed sparar det från ischemiska skador. Du kan hitta nitroglycerin i ett apotek i olika former: tabletter, lösningar, fläckar, kapslar.

När används nitroglycerin?

Nitroglycerin indikationer för användning har följande: utseendet av spasmer av blodkärl i hjärnan och hjärtat. I detta fall har läkemedlet en snabb effekt och lindrar spasmen på grund av expansionen av artärer och blodkärl.

I vilka andra fall används nitroglycerin? Vad hjälper detta läkemedel? Det är en väsentlig medicin för personer som lider av hjärtsjukdomar, liksom benägna till kraftiga trycksteg.

Kontra

Trots läkemedlets uppenbara effekt i ett antal sjukdomar, som något läkemedel, har nitroglycerin vissa kontraindikationer som måste beaktas:

• ökat intrakraniellt tryck;
• idiosyncrasion av nitrater;
• oregelbunden hjärtklapp på grund av vätskeansamling och det resulterande trycket på hjärtkaviteten;
• hjärtsvikt
• huvudskador
• allvarligt stadium av anemi
• cirkulationsstörningar i hjärnan;
• lungödem orsakad av giftiga ämnen;
• störning av hjärnan orsakad av blödning;
• sjukdomar i näthinnan, följt av högt intraokulärt tryck.

Dessutom är det tillåtet att ta nitroglycerin för gravida kvinnor och ammande kvinnor, barn.

Vid sjukdomar i samband med nedsatt njur- eller leverinsufficiens bör användningen av nitroglycerin kontrolleras strikt av den behandlande läkaren. Som regel föreskrivs läkemedlet nitroglycerin endast i de fall där fördelarna med det är uppenbara och skadan som görs för patienten är signifikant lägre än de erhållna fördelarna.

Hur kan jag ta?

Hittills är nitroglycerin tillgängligt i olika former. Kanske användningen av nitroglycerintabletter (inuti eller placerade under tungan för resorption), används för extern användning, såväl som intravenöst administrerat. Allt beror på läkarens recept och drogets form.

Apoteket kan uppfylla följande former av nitroglycerin:

1. Tabletter eller kapslar. Denna form av läkemedlet används som regel på ett sublingualt sätt, det vill säga placeras under tungan och inte tvättas med vatten. Det rekommenderas inte att använda mer än tre tabletter åt gången. I grund och botten kan effekten och märkbar lättnad ses efter att ha tagit en eller två tabletter eller kapslar. Om läkemedlets effekt inte har kommit, är det nödvändigt att snarast samråda med en läkare, det är bättre att även ringa en ambulans. Oftast på detta sätt tas nitroglycerin för angina.
2. Tabletter eller kapslar tvättas med vatten. Insidan nitroglycerin är huvudsakligen tas för att förhindra angina angrepp. Läkemedlet tvättas med mycket vatten, en eller två tabletter används samtidigt, i svåra fall - tre eller fyra. Antalet mediciner som tas dagligen ska övervakas av en läkare. Under dagen kan du inte konsumera mer än 34,8 mg nitroglycerin.
3. För intravenös administrering används en speciell lösning av nitroglycerin, som inkluderar glukos eller en isotisk lösning. Injektioner görs av en läkare, för egenanvändning används inte denna blankett.
4. Plåstret. Nitroglycerinplåster används hela dagen. De används mer för att förebygga sjukdomar, underlätta och förbättra patientens tillstånd.

Det rekommenderas inte att använda nitroglycerin, de indikationer för användning som vi har granskat, i någon av de tillverkade formulären utan föregående samråd med läkaren.

Det är ett verkligt effektivt läkemedel som påverkar blodcirkulationen i kroppen, men självmedicinering kan leda till förvärring av andra sjukdomar.

Nitroglycerin: verkningsmekanism

Att komma in i blodet verkar läkemedlet snabbt på kärlen och expanderar dem. Detta beror på det faktum att nitroglycerin, den verkningsmekanism som vi överväger, frigör ämnet kväveoxid från glatta muskler i blodkärlens vävnader. Tack vare denna process blir rymden mellan kärlens väggar större, deras expansion sker, blodet börjar cirkulera snabbare. Detsamma observeras med gallvägarna.

Biverkningar av nitroglycerin

Liksom alla andra läkemedel, överväger vi sina egna biverkningar. Samtidigt observeras en eller annan bieffekt av nitroglycerin, vilket kan manifestera sig både i centrala nervsystemet och i form av yttre skador och andra tecken.

De vanligaste biverkningarna av nitroglycerin är:

• yrsel;
• exacerbation av retina sjukdomar associerade med ökat intraokulärt tryck;
• svaghet, konstant trötthet och trötthet;
• frekventa huvudvärk;
• synfel
• kardiovaskulär misslyckande
• ansiktsspolning orsakad av alltför stort blodflöde;
• överdriven svettning;
• en kraftig och kraftig minskning av blodtrycket;
• hjärtklappning;
• illamående, kräkningar, avföring
• hudutslag, klåda, brännande, urtikaria.

Nitroglycerin med förhöjt tryck

Kan nitroglycerin vara vid högt tryck? Människor som har detta problem upplever regelbundet anfall av hypertonisk kris. Detta är en kraftig och kraftig ökning av blodtrycket, som åtföljs av svåra throbbing smärtor i huvudet, illamående och kräkningar, svår svettning, synnedgång, domningar i ansiktsmusklerna. Med en hypertensiv kris är akut medicinsk vård nödvändig, eftersom ett sådant tillstånd är mycket farligt och kan leda till utveckling av stroke.

Ett slags förstahjälp för hypertensiv kris är nitroglycerin. Det dilaterar snabbt blodkärl, så att blodtrycket börjar dämpas. Detta läkemedel är speciellt användbart för personer som, förutom huvudvärk, också känner hjärtsmärta under en attack. Den enda nackdelen med medicinen är att efter att ha tagit bort attacken kan patienten uppleva huvudvärk, vilket är en bieffekt av läkemedlet.

Nitroglycerin: Vad ska du ersätta?

I allmänhet är nitroglycerin (som det används från, vet du redan) ett läkemedel som någon som lider av hjärtsjukdomar, kärlsystemet eller högt blodtryck borde ha i sitt medicinskåp. Detta gäller särskilt för patienter med angina pectoris. Ibland slutar det här verktyget i det mest oupphörliga ögonblicket. I sådana fall kan du använda analoger av läkemedlet, liknande i sammansättning och verkningsmekanism på kroppen.

Vad ska du ersätta nitroglycerin? Liknande sätt är:

Alla dessa läkemedel liknar nitroglycerin i deras farmakologiska åtgärder och skiljer sig praktiskt taget inte från kostnaden.

"Nitrokor"

"Nitrokor" - ett läkemedel som i sin sammansättning innehåller samma aktiva ingredienser som nitroglycerin. Det agerar därför också snabbt och hjälper till att lindra angina. "Nitrokor" kan användas som ett profylaktiskt medel.

Huvudmetoden är under tungan. Förutom huvudkomponenterna innehåller läkemedlet socker, dextros och stärkelse. Det rekommenderas inte att ständigt använda drogen, eftersom det är beroendeframkallande. Du kan ta korta pauser, på grund av vilka kroppen igen kommer att uppfatta verktyget korrekt.

"Nitrosorbide"

Nitroglycerin och "Nitrosorbid" är droger från samma klass av droger, men det finns små skillnader mellan dem. Om nitroglycerin verkar med blixthastighet, expanderar kärlen och lindrar patienten från attacken, absorberas "Nitrosorbid" långsamt i blodet, vilket påverkar kärlen först efter 2-2,5 timmar. Men det här verktyget är längre i kroppen.

"Nitrosorbid" är lämplig för situationer där det inte finns några plötsliga trycksteg och ingen nödhjälp krävs. Detta läkemedel ordineras vanligen som ett profylaktiskt medel.

"Nitrogranulong"

Detta läkemedel har en identisk verkningsmekanism på kärlen, eftersom den innehåller nitroglycerin. Läkemedlet är tillgängligt i många former - tabletter, kapslar, salvor, aerosoler, droppar och fläckar. För en snabbare effekt är det bättre att använda droppar och sprayer, eftersom de absorberas mycket snabbt i blodet.

Aktiviteten av den aktiva substansen börjar inom två minuter.

"Dikor Long"

"Dikor Long" är en organisk nitrat, som är avsedd för en mer långvarig terapeutisk effekt. I grunden används läkemedlet efter en hjärtinfarkt under rehabiliteringsperioden.

Detta verktyg är inte lämpligt för att eliminera anfall, eftersom effekten inträffar efter cirka 30 minuter.

"Izodinit"

Detta läkemedel har en liknande komposition med nitroglycerin, har en liknande effekt på kroppen. Läkemedlets hastighet beror på den valda formen.

Trots det faktum att nitroglycerin har många analoger är det här läkemedlet den mest effektiva effekten.

Vi tittade på ett läkemedel som Nitroglycerin. Från vad han, vad hans vittnesbörd och kontraindikationer, vad ska du byta ut - du vet också. Det bör dock komma ihåg att självmedicinering bara kan förvärra situationen. Var noga med att konsultera en läkare före användning. Välsigna dig

Nitroglycerin (nitroglycerin)

innehåll

Strukturell formel

Ryskt namn

Latinskt namn på ämnet Nitroglycerin

Kemiskt namn

Brutto formel

Farmakologisk grupp av ämnen Nitroglycerin

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS-kod

Ämnenets egenskaper Nitroglycerin

Färglös oljig vätska. Det är dåligt lösligt i vatten, det är bra i alkohol, eter och kloroform.

farmakologi

Ökar innehållet i fria radikaler av kväveoxid (NO), vilket aktiverar guanylatcyklas och ökar innehållet av cGMP (kontrollerar defosforyleringen av myosinlätta kedjor) i vaskulära glattmuskelceller. Expanderar övervägande venösa kärl, orsakar blodsättning i venös systemet och minskar venös återföring av blod till hjärtat (förspänning) och slutlig diastolisk fyllning av vänstra ventrikeln. Systemisk arteriell vasodilation (dilaterar huvudsakligen stora artärer) åtföljs av en minskning av OPSS och blodtryck, d.v.s. afterload. Att minska före- och efterbelastningen på hjärtat leder till en minskning av myokardisk syreförbrukning. reducerar ökat centralt venetryck och kiltryck i lungkapillärerna; något ökar hjärtfrekvensen (reflextakykardi som svar på minskningen i systemiskt blodtryck och slagvolym, mer uttalad i upprätt läge av kroppen), försvagar motståndet i kransartärerna och förbättra hjärtblodflöde (utom som överdriven sänkning av det systemiska blodtrycket, eller en signifikant ökning av hjärtfrekvensen, när så är möjligt försämring av koronarblodflödet ).

Förlänger stora epikardiella kranskärl avdelningar ökar tryckgradienten vid platsen för aterosklerotisk stenos i kranskärlen, ger perfusion även om delsumma stenos innehåller säkerheter, däribland genom att minska resistensen mot blodflödet genom dem. Omfördelar det koronära blodflödet till förmån för de ischemiska regionerna, i synnerhet de subendokardiella regionerna. När ischemisk hypokinesi av enskilda delar av myokardiet hjälper till att återställa lokal kontraktilitet. Eliminerar den patologiska styvheten i myokardiet och förhindrar utveckling av dödliga arytmier vid hjärtinfarkt. Svagare postinfarction vänster ventrikel remodeling. Inhiberar effektivt trombocytaggregation och deras vidhäftning till det vaskulära endotelet. Ökar tröskeln för myokardiell ischemi.

Hos patienter med hjärtsvikt och angina ökar hjärtutgången, övningstoleransen, minskar svårighetsgraden och frekvensen av attacker. Minskar betydligt mängden mitral regurgitation. Det har en central inhiberande effekt på sympatisk vaskulär ton, som hämmar den vaskulära komponenten av smärtstillande syndrom. Normaliserar elektrolytmetabolism och energiprocesser - förhållandet mellan oxiderade och reducerade former av nikotinamidkoenzymer, aktiviteten hos NAD-beroende dehydrogenaser. Bidrar till frisättningen av katekolaminer i hjärnan och hjärtat, har en indirekt sympatomimetisk effekt på myokardiet, förändrar konformationen av troponin-tropomyosinkomplexet. Det främjar överföringen av hemoglobin till metemoglobin och kan påverka syretransporten. Orsakar expansionen av meningeal-kärl, som ofta åtföljs av uppkomsten av huvudvärk. Avkopplar glatta muskler i bronkier, gallvägar, matstrupe, mage, tarmar, urinvägar.

Absorberas snabbt och ganska fullständigt från slemhinnans yta och genom huden. Efter intag är det i stor utsträckning förstört i levern ("första pass" -effekten) och biotransformeras för att bilda NO i glatta muskelceller. När det gäller sublingual, subbukkalnogo och / eller användningen av "primär" levernedbrytning utesluts (omedelbart kommer in i systemcirkulationen). Primärmetaboliter är di- och mononitrater, slutglycerinet. Med sublingual mottagning_max viktiga metaboliter (0,2-0,3 ng / ml) nådde 120-150 s, T_1/2 nitroglycerin 1-4,4 min, metaboliter - 7 min. Distributionsvolymen är 3 l / kg, clearance är 0,3-1,0 1 / kg / min. När det administreras som en aerosol i munhålan C_max metaboliter (14,6 ng / ml) uppnås efter 5,3 min, relativ biotillgänglighet - 76%, T_1/2 - 20 min. Vid intag av 6,4 mg C_max metaboliter (0,1-0,2 ng / ml) uppnås på 20-60 min. Relativ biotillgänglighet av 10-15%. T_1/2 metaboliterna är 4 timmar. Med / i introduktionen av T_1/2 - 1-3 min, total clearance - 30-78 l / min, vid hjärtfel, minskar dessa siffror till 12 s - 1,9 min respektive 3,6-13,8 l / min. I plasma binder den till proteiner (60%). Metaboliter utsöndras huvudsakligen genom njurarna, en del utsöndras av lungorna med andningsluft.

Vid användning av sublinguella och buccala former stoppas en angina attack efter 1,5 minuter och de hemodynamiska och anti-ischemiska effekterna kvarstår i upp till 30 minuter respektive 5 timmar. Efter att ha tagit små doser (2,5 mg), varar den hemodynamiska effekten upp till 0,5 timmar, stor (forte) - upp till 5-6 timmar (vid dessa doser uppträder den hemodynamiska effekten efter 2-5 minuter och antianginal efter 20-45 minuter). Applicering av salva säkerställer utveckling av antianginal verkan på 15-60 minuter och 3-4 timmar av dess varaktighet. Effekten av transdermala former sker i 0,5-3 timmar och varar upp till 8-10 timmar.

Användning av ämnet Nitroglycerin

CHD: kärlkramp (behandling, förebyggande), vasospastisk angina (Prinzmetal), instabil angina, kramp i kransartärerna under koronar angiografi, akut koronarsyndrom, akut hjärtinfarkt, akut vänsterkammarsvikt (hjärtastma, interstitiell och alveolära lungödem), kronisk hjärtsvikt, kontrollerad arteriell hypotension under kirurgiska ingrepp, förebyggande av hypertensiva reaktioner vid endotracheal intubation, snitt ozhi, sternotomi, ocklusion av central retinal artery, dyskinesi esofagus, funktionell holetsistopatii, akut pankreatit, argsint kolik, spastisk tarm dyskinesi.

Kontra

Överkänslighet uttalad hypotension, kollaps, hjärtmuskelinfarkt med låg slutlig diastoliska trycket i den vänstra ventrikeln och / eller allvarlig hypotension (Sad under 90 mm Hg), eller kollaps, högerkammarinfarkt, bradykardi mindre än 50 u. / Min, primär pulmonell hypertoni, cerebral blödning, huvudskada, ökat intrakraniellt tryck, cerebral ischemi, hjärt-tamponad, giftigt lungödem, markerad aortastensos, tillstånd som åtföljs av en minskning av slutdiastoliskt tryck till vänster ventrikel (isolerad mitralstenos, konstrictiv perikardit), glaukom i vinkelförslutningen, graviditet, amning.

Begränsningar av användningen av

Anemi, hypertrofisk kardiomyopati (idiopatisk hypertrofisk subaortisk stenos), avancerad ålder, allvarlig dysfunktion i lever och njurar, hypertyreoidism.

Använd under graviditet och amning

Användning under graviditet är endast möjlig i de fall där den förväntade nyttan överväger den potentiella risken för fostret.

Kategori av åtgärder på fostret av FDA - C.

Vid behandlingstiden bör man sluta amma.

Biverkningar av ämnet Nitroglycerin

På nervsystemet och sensoriska organens sida: huvudvärk, yrsel, huvudvärk, svaghet, rastlöshet, psykotiska reaktioner, suddig syn, förvärring av glaukom.

Från sidan av kardiovaskulärsystemet och blodet (blodbildning, hemostas): ansiktsspolning, hjärtklappning, hypotension, inkl. ortostatisk, kollaps, metemoglobinemi.

På matsmältningsområdet: torr mun, illamående, kräkningar, diarré,

På hudens sida: cyanos, hudspolning.

Allergiska reaktioner: klåda och brännande, allergisk kontaktdermatit (vid transdermala former).

Andra: hypotermi, känsla av värme, paradoxala effekter - en attack av angina, ischemi fram till utvecklingen av hjärtinfarkt och plötslig död; utveckling av tolerans.

interaktion

Salicylater ökar plasmagentroglycerinnivåerna, barbiturater påskyndar metabolism. Nitroglycerin minskar pressor effekten av adrenermimetika, den antikoagulerande effekten av heparin (med / i introduktionen). Antihypertensiv, antiadrenerga läkemedel, vasodilatorer, sildenafil citrat, kalciumantagonister, tricykliska antidepressiva medel, MAO-hämmare, etanol, prokainamid och kinidin förbättra den systemiska vasodilaterande och hypotensiva effekter. Methionin, N-acetylcystein, ACE-hämmare och salicylater ökar antianginal aktivitet. Unithiol återställer minskad känslighet mot nitroglycerin. Dihydroergotamin, M-cholinolytics, alfa-adrenerga agonister, histamin, pituitrin, kortikosteroider, CNS-stimulantia och autonoma ganglier, bi och ormgifter, överdriven vasodilatation och lägre Strålnings antianginösa effekter.

överdos

Symptom: huvudvärk, yrsel, känsla av starkt tryck i huvudet, ovanlig trötthet eller svaghet, svimning, känsla av heta eller frossa, ökad svettning, hjärtklappning, illamående och kräkningar, cyanos i läpparna, naglarna eller palmerna, andfåddhet, hypotoni, svag puls, ökad kroppstemperatur, ökat intrakraniellt tryck (cerebrala symtom upp till utveckling av anfall och koma), metemoglobinemi.

Behandling: patienten placeras i ett horisontellt läge (benen lyfts över huvudet för att öka venös återgång till hjärtat), gastrisk lavage (om kort tid har gått sedan intag), plasmasubstitut, intravenösa alfa-adrenoreceptoragonister (fenylefrin). Införandet av epinefrin som ett kardiotoniskt medel bör undvikas på grund av möjligheten att öka den chockliknande reaktionen. För att eliminera metemoglobinemi används syre under tryck eller 1% lösning av metyltioniniumklorid (metylenblå) i en dos av 1-2 mg / kg, iv. Övervakning av blodets hemoglobinkoncentration rekommenderas.

Administreringsväg

In / i, sublingual, transdermal, inåt, subbukalno.

Försiktighetsåtgärder ämnen Nitroglycerin

Under den akuta perioden av hjärtinfarkt och med utveckling av akut hjärtsvikt föreskrivs det under strikt hemodynamisk kontroll. Det används med försiktighet vid aorta- och mitralstenos, hos patienter med hypovolemi och nedsatt BAP (mindre än 90 mm Hg). Vid hypertrofisk kardiomyopati kan det leda till mer frekventa och / eller förvärrade angina attacker. Med långvarigt okontrollerat intag av nitroglycerin ökar utnämningen av höga doser till patienter med nedsatt leverfunktion och barn risken för metemoglobinemi, manifesterad av cyanos och utseendet av blodbrunt nyans. Vid metemoglobinemi måste läkemedlet avbrytas snabbt och motionen metyltioniniumklorid (metylenblå) bör införas. Vid behov krävs vidare användning av nitrater för att kontrollera innehållet av metemoglobin i blodet eller ersättning av nitrater till sydnonimin.

För att minska risken för biverkningar måste man ta hand om att ta det med droger som har uttalat hypotensiva och vasodilaterande egenskaper. tar drogen mot bakgrund av alkoholintag i rum med höga omgivande temperaturer (bad, bastu, varm dusch), samt att ta flera tabletter samtidigt eller i följd på kort tid vid första dosen rekommenderas inte.

Du kan inte tugga tabletter och kapslar för att stoppa angina angrepp, eftersom en överdriven mängd av läkemedlet från de förstörda mikrokapslarna genom den orala slemhinnan kan komma in i den systemiska cirkulationen. När huvudvärk och andra obehagliga känslor uppstår i huvudområdet uppnås förbättringen genom att man förskriver validol eller mentol droppar sublinguellt. Ofta är endast de första doserna tolererade dåligt, då biverkningarna minskar.

Vid samtidig användning med heparin är det nödvändigt att öka dosen av heparin och strikt kontrollera den partiellt aktiverade tromboplastintiden. Det används med försiktighet hos äldre patienter. Det rekommenderas inte att tilldela buccala former till patienter med aphthous stomatit, gingivit, periodontala sjukdomar och rotsystemet i tänderna, avtagbara övre proteser.

Okontrollerad mottagning kan leda till utveckling av tolerans uttryckt för att minska effektens varaktighet och svårighetsgrad med regelbunden användning eller behovet av att öka dosen för att uppnå samma effekt. Med regelbunden användning av långvariga former av nitroglycerin, speciellt plåster och salvor, är läkemedlet nästan alltid närvarande i blodet, så risken för toleransutveckling ökar avsevärt. För att förhindra förekomst av resistens är intermittent administrering nödvändig under dagen eller samtidig administrering av kalciumantagonister, ACE-hämmare eller diuretika. Transdermala former av nitroglycerin rekommenderas att avlägsnas från kroppen på natten, vilket ger en period fri från läkemedlet. Det bör vara uppmärksam på utvecklingen av tillbakadragningssyndrom som är förknippad med en kraftig upphörande av nitroglycerin i kroppen och manifesteras av plötslig utveckling av stroke.

Med på / i introduktionen av eventuell utveckling av takykylaxi, vilket kräver en förändring av dosen uppåt. Graden av tolerans kan bedömas av tryckdynamiken i det högra atriumet. Tillnärmning av toleransindex till 25% kräver att lösningen stoppas. Utvecklingen av tolerans vid intravenös administrering kan simuleras genom att innehållet av nitroglycerin i lösningen reduceras på grund av ett intrång i injektionsmetoden, destruktion av nitroglycerin vid direkt exponering för ljus eller absorberad på väggarna i ett plastinfusionssystem (20-80% med användning av polyvinylklorid, polystyrenbutadien, propionat cellulosa, latex eller polyuretan). Det rekommenderas att använda system från kemiskt rent glas, polyeten, nylon, Teflon, silikon. Det rekommenderas inte att använda för långa hydraulledningar. När man på / inför införandet av nitroglycerin är det nödvändigt att ta hänsyn till att efter att ha stoppat infusionerna och överfört patienten till tabletter (även långverkande) nitrater, avdragssyndrom eller en otillräcklig dos kan uppstå, med ökad frekvens av komplikationer under den akuta tiden av hjärtinfarkt - en ökning av angina attacker ökar symptom på cirkulationssvikt, återkommande myokardinfarkt, bildandet av akut hjärtaneurysm, en ökning av frekvensen av myokardiella brott.

nitroglycerin

Nitroglycerin: bruksanvisningar och recensioner

Latinskt namn: Nitroglycerin

ATX-kod: C01DA02

Aktiv beståndsdel: nitroglycerin (nitroglycerin)

Tillverkare: NPF Mikrohim, LLC Experimentell växt GNTsLS (Ukraina), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Farmamed, Medicinteknisk innehav MTH, Samaramedprom, CJSC Binnofarm, JSC "Biomed" dem. I.I. Mechnikova "," Medisorb "(Ryssland)

Aktualisering av beskrivning och foto: 07/26/2018

Priserna på apotek: från 17 rubel.

Nitroglycerin är ett vasodilaterande läkemedel som används för att lindra angina attacker.

Släpp form och sammansättning

Nitroglycerin finns i följande doseringsformer:

• Sublinguala tabletter: nästan vita eller vita, platta cylindriska, med en grov yta (40 tabletter i ett polymerprovsrör, tätt korkad polymerpropp, 1 provrör i kartonglåda);
• Sublingual spray doserad: färglös, transparent (i flaskor eller cylindrar med 200 doser (10 ml), 1 flaska eller ballong i ett kartongpaket komplett med en mätmekanisk pump);
• Koncentrat för beredning av lösning för infusioner: färglös, transparent (i ampuller med 2, 5 eller 10 ml, 5 ampuller i blåsor, i 1, 2 eller 10 förpackningar i kartonglåda).

Sammansättningen av 1 tablett sublingual inkluderar:

• Aktiv ingrediens: nitroglycerin - 0,5 mg (baserat på 100% substans);
• Hjälpkomponenter: socker (sackaros) - 7,9 mg, glukos (dextros) - 9,3 mg, potatisstärkelse - 9,3 mg.

Sammansättningen av 1 dos sprut sublingual inkluderar:

• Aktiv beståndsdel: nitroglycerin - 0,4 mg;
• Hjälpkomponenter: 95% etanol (i form av en 1% lösning).

Kompositionen av 1 ml koncentrat för framställning av en infusionslösning innefattar:

• Aktiv beståndsdel: nitroglycerin - 1 mg;
• Hjälpkomponenter: dextros, natriumklorid, kaliumdihydrofosfat, vatten för injektion.

Farmakologiska egenskaper

farmakodynamik

Nitroglycerin är en perifer vasodilator, som huvudsakligen verkar på venösa kärl. Dess agerande beror främst på minskad myokardiell syreförbrukning på grund av minskad förspänning (minskning av blodflödet till höger atrium och expansion av perifer venösa kärl) och afterload (minskning av total perifer vaskulär resistans).

Nitroglycerin kan frigöra kväveoxid från sin molekyl, vilket är en naturlig endotelrelaterande faktor. Föreningen ökar koncentrationen av cykliskt guanosinmonofosfatas inuti cellen, vilket förhindrar penetrering av kalciumjoner i glatta muskelceller och provocerar deras avslappning. Avkoppling av kärlväggens släta muskler leder till expansion av blodkärl, vilket minskar belastningen på hjärtat och behovet av myokard för syre. Expansionen av koronarkärlen förbättrar koronär blodflöde och dess omfördelning i områden som kännetecknas av minskad blodcirkulation, vilket stimulerar transporten av syre till myokardiet.

En minskning av venös återföring medför en minskning av trycket i lungcirkulationen och påfyllningstrycket, en förbättring av blodtillförseln till de subendokardiella skikten och en regression av symptom som är karakteristiska för lungödem. Nitroglycerin kännetecknas av en central inhiberande effekt på den sympatiska vaskulära tonen och undertryckandet av den vaskulära komponenten som är ansvarig för bildandet av smärtssyndrom. Det provocerar också expansionen av meningeal-kärl, vilket orsakar huvudvärk efter att ha tagit det och slappnar av bronkiets glattmuskelceller, små och stora tarmar, matstrupe, deras sphincter, gallkanaler, gallblåsan, urinvägarna.

Användningen av sublinguella former tillåter vanligtvis att stoppa angina efter 1,5 minuter efter oral administrering, och den antianginal effekten varar i 30-60 minuter.

farmakokinetik

Nitroglycerin absorberas snabbt och nästan helt från ytan av slemhinnorna i munhålan. Med sublingualt intag tränger det omedelbart in i den systemiska cirkulationen. Läkemedlets biotillgänglighet är 100%, eftersom substansens primära hepatiska nedbrytning är utesluten. Den maximala koncentrationen av nitroglycerin i blodplasman bestäms efter 4-5 minuter. Metabolismen av substansen utförs ganska snabbt med deltagande av nitratreduktas. Samtidigt bildas mono- och dinitrat. Farmakologisk aktivitet demonstreras endast av isosorbid-5-mononitrat. Den slutliga metaboliten är glycerin.

Läkemedlet har en mycket stor fördelningsvolym (1,2-3,3 l / kg). Graden av bindning till plasmaproteiner är 60%. Nitroglycerin utsöndras i urinen som metaboliter (mindre än 1% av den accepterade dosen utsöndras oförändrad), total clearance är 25-30 l / min (med infusionsbehandling - upp till 78 l / min). Efter oral sublinguell medicin varierar eliminationshalveringstiden från blodplasma från 2,5 till 4,4 minuter (för infusion, från 1 till 3 minuter). Cirkulerande nitroglycerin binder starkt till röda blodkroppar och ackumuleras i blodkärlens väggar.

Indikationer för användning

Indikationer för användning av nitroglycerin är:

• Angina pectoris (stopp och kort profylax av stroke före känslomässig stress eller fysisk ansträngning);
• Akut hjärtinfarkt, inklusive komplicerat av akut vänster ventrikulärfel (infusionslösning);
• Lungödem (infusionslösning);
• Ostabil angina (infusionslösning).

Kontra

• kollapsa;
• Ålder upp till 18 år (effekten och säkerheten vid användning av nitroglycerin för denna åldersgrupp av patienter har inte fastställts).
• Överkänslighet mot läkemedlet.

Beroende på dosformen är följande sjukdomar / tillstånd ytterligare absoluta kontraindikationer för användningen av nitroglycerin:

• Glukos-galaktosmalabsorption (sublingual tabletter);
• Shock (sublingual spray och piller);
• Kardiogen chock, förutom vid åtgärder för att bibehålla det slutliga diastoliska trycket (sublingual spray);
• Svår arteriell hypotension med systoliskt blodtryck under 90 mm Hg. Art. (sublingual spray);
• Konstrictiv perikardit (sublingual spray);
• Angina associerad med hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati (hypoglossal spray);
• Akut hjärtinfarkt och kroniskt hjärtsvikt med lågt fyllningstryck i vänster ventrikel (sublingual spray);
• Perikardiell tamponad (hyoid spray);
• Vilket tillstånd som helst i samband med en ökning av intrakraniellt tryck (sublingual spray);
• Allvarlig mitral och / eller aortastenos, primär lunghypertension (sublingual spray);
• Samtidig användning med fosfodiesteras-5-hämmare, inklusive vardenafil, sildenafil, tadalafil (tabletter och sublingual spray).

Enligt instruktionerna bör Nitroglycerin användas med försiktighet efter att ha bedömt fördelar / riskförhållandena:

• Hemorragisk stroke;
• Allvarlig anemi
• hypertyreoidism;
• Allvarligt njursvikt
• Glukom
• Senaste huvudskador
• Intrakranial hypertension;
• Cardiac tamponade (sublingual tabletter och infusionslösning);
• Nedsatt leverfunktion (sublingual tabletter och infusionslösning), svårt nedsatt leverfunktion (sublingual spray);
• Hypotension med lågt systoliskt tryck - mindre än 90 mm Hg. Art. (sublingual tabletter och infusionslösning);
• Ortostatisk hypotension och benägenhet att utveckla ortostatisk hypotension (sublingual spray);
• Alkoholmissbruk (sublingual spray);
• Epilepsi (sublingual spray);
• Migrän (sublingual spray);
• Konstrictiv perikardit (sublingual tabletter och infusionslösning);
• Isolerad mitralstenos (sublingual tabletter och infusionslösning);
• Hypertrofisk kardiomyopati (sublingual tabletter och infusionslösning);
• Giftigt lungödem (infusionslösning);
• Idiopatisk hypertrofisk subaortisk stenos (sublingual tabletter), aortastenos (infusionslösning);
• Akut hjärtinfarkt, kroniskt hjärtsvikt med lågt fyllningstryck i vänster ventrikel (sublingual tabletter och infusionslösning);
• Okontrollerad hypovolemi med normalt eller lågt tryck i lungartären hos patienter med hjärtsvikt (infusionslösning);
• Stöt, inklusive kardiogena, med undantag av fall med tillräckligt hög fyllningstryck i vänster kammare, inkl. försedd med läkemedel med positiv inotrop effekt eller intra-aortisk motpulsering (infusionslösning);
• Hjärnblödning (infusionslösning);
• Allvarlig cerebral ateroskleros (infusionslösning);
• Graviditet och amningstid (för alla former av läkemedlet);
• Äldre ålder (infusionslösning).

Instruktioner för användning av nitroglycerin: Metod och dosering

Sublinguella tabletter

För att förhindra komplikationer rekommenderas Nitroglycerin att tas enligt instruktioner från en läkare.

Nitroglycerintabletter tas (sublinguellt) under tungan, håller i munnen tills de absorberas helt, utan att sväljas.

Nitroglycerin ska tas omedelbart när de första tecknen på utvecklingen av angina attack inträffar, eller före den förväntade fysiska ansträngningen eller känslomässig stress. Enstaka doser - 1 tablett. Med stabil angina kan effekten komma från en mindre dos, i det här fallet rekommenderas resten av p-piller som inte löser sig att spyta ut. I de flesta fall (hos 75% av patienterna) uppmärksammas förbättring under de första 3 minuterna av användning av Nitroglycerin.

Om inom 5 minuter inte attacken av angina stoppas, ska du ta ytterligare 1 tablett.

Om det inte finns någon terapeutisk effekt efter att ha tagit 2 Nitroglycerin tabletter, ska du omedelbart kontakta en läkare.

Sublingual spray

Gå in på eller under tungan, helst i sittande läge, samtidigt som du håller andan. Efter sprayning suger inte sprayen omedelbart, men hålls och stänger munnen i några sekunder.

För att undvika komplikationer bör nitroglycerin användas enligt instruktioner från en läkare.

När de första tecknen på angina attack uppträder, administreras 1-2 doser spray (beroende på svårighetsgraden). Vid behov är det möjligt att introducera ytterligare 1 dos men inte mer än 3 doser (1,2 mg) inom 15 minuter.

Om du efter tre doser i 15 minuter har förbättrats, bör du rådgöra med din läkare.

Den maximala enkeldosen - 3 doser spray.

Om indikationen för användning av nitroglycerin är förebyggande av stroke används läkemedlet i 1 dos i 5-10 minuter före förväntad belastning eller stress.

Före användning ska sprayförpackningen inte skakas. Vid sprayning ska flaskan hållas vertikalt.

Infusionslösning

Graden av intravenös administrering av nitroglycerin väljs individuellt med hänsyn till blodtryck, hjärtfrekvens, centralt venetryck, EKG och andra indikatorer. Lösningen ska administreras via en infusionspump eller en automatisk dispenser, så att den kan mätas noggrant och för att styra injektionsrytmen.

Nitroglycerin administrering med användning av ett konventionellt vätsketransfusionssystem säkerställer doseringsnoggrannhet genom att räkna antalet droppar av vätskan som skall hällas. Innan införandet av förlösning av nitroglycerin utspätt i 0,9% natriumkloridlösning eller 5% glukoslösning (dextros) till en koncentration av 0,01%. Använd inte andra lösningsmedel.

Det är lämpligt att använda glas och polyetenrör eftersom den aktiva substansen absorberas på väggarna i polyvinylkloridrör (förluster kan vara 40-80%). Nitroglycerinlösningen kollapser snabbt i ljuset, så systemet för transfusion och flaskor ska skyddas med ett ogenomskinligt material. Förvaring av lösningen i den öppna ampullen är inte tillåten.

Den initiala introduktionshastigheten för lösningen är 0,5-1 mg per timme, maxhastigheten - 8-10 mg per timme.

Rekommenderade koncentrationer och administrationshastighet för Nitroglycerin är: 1 mg / h (0,0166 mg / min) - 24 mg per dag via en automatisk doseringsenhet (lösningsvolym 1 mg / ml) eller 240 mg per dag via ett system för intravenös administrering (lösningsvolym 0, 1 mg / ml); Injektionshastigheten är 3-4 droppar på en minut (1 ml motsvarar 20 droppar).

Varaktigheten av behandlingen bestäms av kliniska indikationer och kan variera från flera timmar till 2-3 dagar.

Biverkningar

• Central nervsystemet: svaghet; sällan - psykotiska reaktioner, ångest, desorientering, letargi
• Matsmältningssystemet: torrhet i munnhinnan sällan - kräkningar, illamående, buksmärtor;
• Kardiovaskulärt system: huvudvärk, yrsel, feber, takykardi, sänkning av blodtrycket; sällan (särskilt vid överdosering) - cyanos, ortostatisk kollaps, ökade symtom på angina (paradoxal reaktion på nitrater); ibland - kollapsa med förlust av medvetande och bradyarytmi
• Lokala reaktioner: brinner under tungan, hudspolning;
• Allergiska reaktioner: sällan - klåda, hudutslag, exfoliativ dermatit;
• Annat: sällan - hypotermi, suddig syn, metemoglobinemi.

överdos

Symtom på överdosering av nitroglycerin är: illamående, kräkningar, ökad sömnighet, svår svaghet, asteni, svår yrsel, huvudvärk, anfall, feber, andfåddhet, reflex takykardi, en minskning av blodtrycket (under 90 mmHg.), Åtföljd av ortostatisk skiva.. Att ta läkemedlet i höga doser (över 20 mg / kg) kan leda till utveckling av tachypné, dyspné, cyanos, kollaps, metemoglobinemi.

Vid överdosering ska du omedelbart ge patienten ett vågrätt läge, lyfta benen och söka medicinsk hjälp.

Särskilda instruktioner

De terapeutiska doserna som anges i instruktionerna bör inte överskridas.

1 tablett sublingual nitroglycerin innehåller 2,65 x 10 -3 XE (brödenheter).

Under behandlingen kan en signifikant minskning av blodtrycket och utvecklingen av yrsel med en plötslig övergång till vertikal position från en benägen eller sittande position, såväl som vid varmt väder, under träning eller drickning av alkohol vara möjlig.

Vid bevarande eller signifikant svårighetsgrad av suddig syn eller torrhet i munslimhinnan ska behandlingen avbrytas.

Enligt instruktionerna kan Nitroglycerin, liksom andra organiska nitrater, vara beroendeframkallande (i detta fall krävs en ökning av doseringen).

Svårighetsgraden av huvudvärk under behandling kan minskas genom att dosen av läkemedlet och / eller samtidig administrering av validol reduceras.

Vid frekventa stroke rekommenderas att använda långvariga nitroglycerindroger.

Vid användning av nitroglycerin är användningen av alkoholhaltiga drycker strängt förbjuden.

Kompositionen av spray sublingual inkluderar alkohol, vilket är viktigt för ammande och gravida kvinnor, patienter med funktionella leverproblem, epilepsi, huvudskador och andra sjukdomar i centrala nervsystemet, liksom alkoholmissbruk.

Sammansättningen av infusionslösningen innefattar glukos (dextros) som patienter med diabetes måste ta hänsyn till.

Vid akut hjärtsvikt eller akut hjärtinfarkt bör Nitroglycerin endast användas under förutsättning av noggrann klinisk observation av patienterna.

För att förhindra en ökning av angina attacker rekommenderas att abrupt avbrytande av läkemedlet undviks.

För att förebygga oönskade blodtryckssänkningar måste introduktionshastigheten för Nitroglycerin-infusionslösningen väljas individuellt. kan observeras att sänka blodtryck, inte bara i valet av hastigheten för införande av lösningen, men senare, på bakgrund av den ursprungliga stabila blodtryck (kontroll bör utföras minst 3-4 gånger per timme under hela infusionstiden).

Testade tidigare behandlade organiska nitrater (isosorbid-5-mononitrat, isosorbid-dinitrat) patienter kan kräva en högre dos för att erhålla den önskade hemodynamiska effekten.

Under tillämpningen av nitroglycerin bör vara försiktig när man kör och utför potentiellt farligt arbete som kräver hög koncentration och snabba psyko reaktioner.

Droginteraktioner

Vid samtidig användning av nitroglycerin med vissa läkemedel kan följande effekter uppträda:

• Vasodilatorer, antihypertensiva medel, angiotensinomvandlande enzyminhibitorer, 5-fosfodiesterasinhibitorer, blockerare "långsam" kalciumkanalblockerare, tricykliska antidepressiva, etanol, diuretika, betablockerare, monoaminoxidashämmare, prokainamid: ökad hypotensiv effekt av nitroglycerin;
• Dihydroergotamin: öka dess innehåll i blodet och öka blodtrycket
• Heparin: en minskning av dess effektivitet;
• Acetylsalicylsyra: öka nivån av nitroglycerin i blodet och förbättra dess verkan.

analoger

Analoger av nitroglyfer Nitrokardiol, Nitroglin, Nitro, Nitrozell, Nitrosprint, Nitrosprey, Trinitroglitserol, Trinitrin, Trinitrol, Sustonit, Sustac fort Perlinganit.

Villkor för lagring

Förvara på mörk plats, utom räckhåll för barn.

• Sublingual tabletter: 2 år vid temperaturer upp till 25 ° C;
• Sublingual spray: 2 år vid temperaturer upp till 15 ° C;
• Koncentrat till infusionsvätska, lösning: 3 år vid en temperatur av 5-25 ° C.

Försäljningsvillkor för apotek

Recept.

Nitroglycerin Recensioner

Enligt recensioner är nitroglycerin ett oumbärligt läkemedel för patienter som lider av angina. Särskilt ofta tas det av äldre patienter. Läkemedlet är snabbt och lindrar hjärtinfarkt nästan omedelbart efter administrering. Det finns emellertid meddelanden som nämner biverkningar, främst yrsel och intensiv huvudvärk.

Priset på nitroglycerin i apotek

Det ungefärliga priset för Nitroglycerin i form av sublinguala tabletter är 48-66 rubel (40 stycken finns i förpackningen). Det är möjligt att köpa en spray sublingual för 80-127 rubel (beräknad för 200 doser). Kostnaden för koncentratet för att bereda lösningen för infusioner varierar från 540 till 624 rubel (10 ampuller finns i förpackningen).